阿茲夫定III期臨床啟動 艾滋病患者明年或用上國產口服抗艾藥

　　經濟日報-中國經濟網12月10日訊（記者 朱國旺）“核苷類似物拉米夫定是艾滋病雞尾酒療法的核心用藥，但它劑量大，成本較高，耐藥增加。新的藥物劑量將減少99%，很適合發(fā)展為長效，或與其他藥物組成復方制劑，提高用藥依從性，很有可能成為雞尾酒療法新的骨干用藥。” 12月5日，河南真實生物科技有限公司舉行阿茲夫定III期臨床研究會。北京佑安醫(yī)院感染中心主任、阿茲夫定臨床試驗負責人吳昊教授在接受記者采訪時表示，這款我國研制的抗艾滋病新藥有望替代拉米夫定，并且在明年下半年以II期臨床試驗結果提前申報上市。這是我國第一個自主研發(fā)的口服抗艾滋病藥，上市后將填補國產口服抗艾滋病藥物的空白。

　　抗艾藥有望實現國產替代

　　據國家衛(wèi)健委疾病預防控制局11月30日發(fā)布的信息，截至2019年10月底，全國報告艾滋病存活感染者95.8萬；全國符合治療條件的感染者接受抗病毒治療比例為86.6%，治療成功率為93.5%。

　　目前艾滋病常用的治療方法是何大一教授發(fā)明的“雞尾酒療法”，該療法把蛋白酶抑制劑與多種抗病毒藥物混合使用，接受這種療法的患者如果在感染最初幾個月同時服用3種藥物，能有效抑制病毒的復制擴散，例如接受AZT、3TC（拉米夫定）和蛋白酶抑制劑3種藥物。但這一療法的核心用藥拉米夫定存在一定的缺陷。吳昊介紹：“拉米夫定從30多年前被發(fā)明以來一直用到現在，全世界大概3000萬人在用，我國艾滋病患者接受抗病毒治療幾乎都在用，但它有個缺點，就是病人服用的藥片比較大，一片300毫克，成本很高，同時耐藥性也在不斷增加。阿茲夫定在藥理上的優(yōu)勢將會顯著提高臨床治療的可及性，對艾滋病抗病毒用藥領域具有多重意義。”

　　河南真實生物首席執(zhí)行官兼首席科學官、國家“千人計劃”特聘專家杜錦發(fā)博士表示，進一步的臨床前研究結果表明阿茲夫定對拉米夫定耐藥患者仍然有效。

　　我國在2018年5月批準了抗艾滋病藥物長效注射劑型上市，意味著國產抗艾滋病創(chuàng)新藥實現了零的突破，但在口服劑型方面，國產創(chuàng)新藥仍然為零，目前臨床上用的口服抗艾滋病藥物都是國外企業(yè)生產，阿茲夫定是我國第一個自主開發(fā)的口服抗艾滋病用藥。杜錦發(fā)博士認為，阿茲夫定一旦獲得批準將有三個重大意義：一是經過30年，第二代胞嘧啶抗病毒藥終于面世，并且降低99%的劑量，為長效抗艾滋病藥研究提供了一個方向；二是為雞尾酒療法提供更方便使用的用藥劑型，對全球抗艾滋病有非常深遠的意義；第三是患者有了更多的選擇。

　　據悉，此次阿茲夫定III期臨床研究會的主要目的是研究阿茲夫定聯(lián)合另外兩種治療艾滋病的藥物，即富馬酸替諾福韋二吡呋酯與依非韋倫，在未接受過抗病毒治療的艾滋病病毒感染者中的有效性和安全性，并通過擴大臨床研究機構、臨床研究樣本，進一步確認療效和安全性。河南真實生物常務副總經理劉勇告訴記者，預計明年3月阿茲夫定將進入快速審批通道，一切順利的話，明年10月份左右將拿到獲準上市批件，并將投入生產。

　　創(chuàng)新藥將由結構優(yōu)化向原始創(chuàng)新邁進

　　我國2008年啟動重大新藥創(chuàng)制科技重大專項，截止2019年7月，累計139個品種獲得新藥證書。其中1類新藥44個，數量是重大專項實施前的8倍。2017年2 月以后就有14個1類新藥獲批，呈現出井噴式增長。

　　隨著4+7集中采購進一步擴容等政策因素的影響，仿制藥利潤在不斷萎縮，很多企業(yè)都把目光投向創(chuàng)新藥。劉勇表示，阿茲夫定僅僅是個開始，后續(xù)還將有更多值得期待的藥物不斷推出。

　　雖然很多企業(yè)都在投入創(chuàng)新藥的開發(fā)，并不斷有新的產品問世，但真正的原始創(chuàng)新還并不多。杜錦發(fā)博士說，真正的原始創(chuàng)新應該是先發(fā)現靶點，再根據靶點發(fā)明藥物，這離不開基礎研究的突破。但基礎研究一般耗時比較長，而且不確定性較大，成功率低，如果沒有證明這個靶點有效的話，在每個階段都有可能死掉，一旦死掉則損失十分慘重，因此不容易得到資金支持。我國原始創(chuàng)新方面比較欠缺，比西方發(fā)達國家落后較多，很多創(chuàng)新藥都是根據已發(fā)現藥物的化學結構進行優(yōu)化，在有效性、安全性方面進行進一步提高。這不用花很多時間就容易做成，開發(fā)新藥的成功率會高很多，在現階段這是值得提倡的做法。但我們不可能總是跟著人家，隨著基礎研究投入的不斷加大，未來我國新藥研發(fā)必將向著真正的原始創(chuàng)新發(fā)展。